Chiết Xuất Artemisinin Từ Cây Thanh Hao Hoa Vàng Trong Điều Trị Sốt Rét Ác Tính

Sốt rét là căn bệnh gặp rất nhiều ở những nơi có khí hậu nóng ẩm như Việt Nam. Việc nghiên cứu và sử dụng các loại thuốc dùng đặc trị sốt rét là mối quan tâm của các nhà khoa học trong nhiều năm.
Lịch sử :

Ngày nay, có tới 40% cư dân trên Thế giới bị đe dọa mắc bệnh sốt rét, và mỗi năm có tới 500 triệu người bị nhiễm bệnh sốt rét, trong đó, số tử vong do sốt rét lên tới 2 – 2.7 triệu người, tập trung ở các nước kém phát triển, nằm trong vùng khí hậu nhiệt đới và cận nhiệt đới.. Là một nước nhiệt đới, nóng ẩm, Việt Nam cũng bị đe dọa về sốt rét khá nghiêm trọng. Trong tình thế đấu tranh với căn bệnh hiểm nghèo – sốt rét, nhiều loại thuốc chống sốt rét đã ra đời, bước đầu mang lại sự sống cho hàng triệu con người.

Năm 1820, người ta tìm ra loại thuốc chống sốt rét đầu tiên : từ quinin; tới năm 1960 cloroquin;và năm 1970 Pyrimethamin. Tuy nhiên, sốt rét là một căn bệnh nguy hiểm, nó không chỉ khó chữa mà còn hay tái phát. Theo thời gian, ký sinh trùng sốt rét đã từng bước kháng lại tất cả các loại thuốc trên. Một yêu cầu đặt ra với nhân loại là phải nhanh chóng tìm ra một loại thuốc mới, không chỉ có tác dụng chữa được sốt rét mà còn ngăn cản sự tái phát của bệnh và khả năng kháng thuốc.

Năm 1972, trong một nghiên cứu, Tu Youyou – một nhà khoa học Trung Quốc đã tìm ra hoạt chất artemisinin trong lá khô của cây Artemisia annua (thanh hao hoa vàng ). Artemisinin được xác nhận là hoạt chất duy nhất có hiệu quả trong điều trị sốt rét (do kí sinh trùng Plasmodium falciparum gây ra) trong danh mục gần 200 bài thuốc cổ truyền Trung Quốc đã từng được sử dụng trước đây. Các nhà khoa học Trung Quốc đã chiết xuất thành công artemisin bằng dung môi n_hecxan và lấy tên thuốc là Quinghaosu (nguyên văn tiếng Trung Quốc : 青蒿素). Tuy nhiên, artemisin vẫn chưa được biết đến rộng rãi cho đến khi nó xuất hiện trên một tạp chí khoa học về thuốc của Trung Quốc vào gần chục năm sau đó. Ban đầu, artemisinin bị hoài nghi về hoạt tính điều trị sốt rét của nó do các thí nghiệm chứng minh kết quả này chưa được công nhận. Bên cạnh đó, với lý do về cấu trúc hóa học không bền vững (chứa vòng peroxide –O-O-) nên artemisinin không được sử dụng để sản xuất như một loại thuốc chính thức.

Sau này, tháng 5 năm 2004 Tổ chức y tế thế giới mới chính thức công nhận artemisinin là loại thuốc kì diệu, thay thế được nhiều loại thuốc sốt rét không còn tác dụng chữa bệnh sốt rét ác tính. Và cho tới nay, artemisinin được sử dụng trên toàn thế giới, đặc biệt là Châu Phi, nơi cứ 30s lại có một trẻ em bị chết do sốt rét.



Các đặc điểm cây thanh hao hoa vàng



Cây thanh hao hoa vàng vốn mọc hoang ở miền nam Trung Quốc và ở miền bắc Việt Nam, là cây thân thảo sống trong vòng 1 năm, cao 1-3 m (hình trên). Lá mọc so le, phiến lá nhẵn, dọc gân chính và thân non có lông thưa, ngắn. Cụm hoa là những đầu nhỏ, tụ lại ở ngọn thân và cành. Quả hình trứng, lá và hoa có mui thơm đặc trưng vị hơi đắng.

Các tính chất của Artemisinin

Artemisinin dược dụng (sản phẩm đã được tinh xử lý để dùng cho mục đích làm thuốc) là chất rắn tinh thể hình kim, màu trắng, không mùi, vị hơi đắng, ít tan trong nước, tan được trong cloroform, ete dầu hỏa, và axeton; điểm nóng chảy 156-157oC. Có thể chiết tách artemisinin bằng dung môi hecxan (như Trung Quốc đã thực hiện) hay bằng xăng công nghiệp để giảm giá thành. Muốn đạt hàm lượng cao thường phải thu hoạch lá ngay trước khi ra hoa. Lá cây thanh hao hoa vàng chiếm 89% toàn bộ hàm lượng artemisinin.

Artemisinin có tên hóa học là (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-Octahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one.

Công thức phân tử : C15H22O5

Khối lượng phân tử : 282.33

Công thức cấu tạo

Trong phân tử artemisinincos 5 nguyên tử oxi, trong đó, 2 oxi tạo thành cầu peroxit trên vòng 7 thành phần, 2 oxi khác tham gia vào cấu trúc vòng lacton. Cấu hình không gian của artemisinin cho thấy có 8 trung tâm bất đối xứng. (là một chất quang hoạt cao)

Artemisin là một sesquiterpen lacton endo peroxide (cầu peroxide nội), tỉ trọng d= 1,24 0.1 g/cm3, năng suất quay cực [a]D17 +66.3°. Phổ hồng ngoại của artemisinin cho các đỉnh 2957cm-1, 2881 cm-1, (CH3, CH2); 1736 (cm-1) (C=O) và 882 cm-1, 830 cm-1 (-O-O-)


Người viết bài :Đăng Khoa